纳米药物载体具有高度霸向，药物控制释放，提高难溶药物的溶解度和吸收率等优点，提高药物疗效和降低毒副作用。纳米颗粒作为基因载体具有一些显著优点：纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间那不会象普通颗粒那样迅速的被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效的延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等。
而在药物制剂上很大一部分是通过制成毫微球来达到减小药物粒径的目的。
聚合物应用于非胃肠道给药往往受到生物可接受性的限制。如降低注射用微囊（球）的粒径，可以改善生物可接受性。50－60年代已有一些研究表明，致癌效果和植入动物的不可降解材料的化学结构无关，而于植入的微粒粒径有关。毫微粒属于固态胶体粒子，粒径1－1000nm，可作为理想的静脉注射的药物载体。药物可以溶解或包裹于毫微粒中。最小的毛细管直径约4um，可允许毫微粒通过要达到循环系统以外的靶部位，毫微粒需要由细胞内或者细胞间穿过内皮壁。毛细管内皮间的连接主要分为三类：连续型接口、窗户型及窦状隙。连续型接口不容许微粒通过，但Mr在5000－10 000的分子可以通过淋巴系统通过。窗户型接口有50－60nm大小的开口，但有膜片盖住，毫微粒本可通过，但由于膜片的阻挡，仍无法达到血管外的部位；窦状隙孔径100－200nm，无盖，仅存在于肝脾及骨髓中，可通过毫微粒。此外，炎症部位血管比正常的通透性增大，毫微粒有可能聚集，如发现100nm以下的带负电的毫微粒在发炎的大鼠爪的节流量10倍于非发炎的大鼠爪，但达到炎症部位的也只有全剂量的5.3％。
制备毫微球的方法有乳化聚合法、天然高分子法，液中干燥法、自动乳化溶剂扩散法等。现在主要介绍乳化聚合法。
在有机相中的乳化聚合法虽然也有报道，但由于使用大量有机溶剂，使用乳化剂的量也很大，很难通过精制除去，而使毫微球有毒性。以水做连续相的乳化聚合法是目前制备毫微球的最重要的方法。此法将单体分散于含乳化剂的水相中的胶团或乳滴中。单体遇引发剂分子或者高能辐射发生聚合，单体的快速扩散使聚合物的链进一步增长，胶团或者乳滴作为提供单体的仓库，而乳化剂对相分离以后的聚合物微粒也起防止聚集的稳定作用。
近年来应用很广的一类就是聚氰基丙烯酸烷酯毫微球。聚氰基丙烯酸烷酯（alkylcyanoacrylate ）是1955年美国Eastman公司合成的一类粘结剂，1959年作为医用胶应用至今。70年代后期，Couvreur等用于制备载药系统毫微球（nanoparticle,nanocapsule或nanosphere，简称NS）。现在，国外已有不少关于聚氰基丙烯酸酯毫微球（polyalkylcyanoacrylate-nanosphere,简称PACA-NS）的研究报道，证明其具有人体可亲和性，器官靶向性，生物可降解性，缓释性和无毒等特点，近年来越来越受到重视。
实验证明，聚氰基丙烯酸烷酯毫微球极易生物降解，在体内几天即可以消除。这类聚氰基丙烯酸烷酯的降解速率随烷基碳原子数的增加而降低。包括甲，乙丁，异丁和己酯都曾使用过，其中聚氰基丙烯酸丁酯（PBCA）降解最慢，体内耐受性最好。经用 14C－聚氰基丙烯酸烷酯实验表明，其降解产物为水溶性的聚氰基丙烯酸，它不贮存于组织内，而从尿中排泄出去。药物的包封率一般在15％－90％内，亲酯性药物的包封率尤其高；聚合反应在室温进行，无需r辐射或者外加化学引发剂，实际是水中的的OH－离子做引发剂，故PH值对聚合反应的速率影响较大，碱性溶液反应快反应式如下：

由O/W型乳液通过以上反应形成毫微囊的机制：

实验已经表明这类聚氰基丙烯酸烷酯毫微球具有良好的靶向性
毫微粒可通过静脉注射，被网状内皮系统所吸收，主要分布于肝（60％）、脾（2％－10％）、肺（3％－10％），少量进入骨髓。例如：氟尿嘧啶PBCA毫微球最大粒径338nm，包封率40.9％，小鼠尾静脉注射后对肉瘤S180的抑瘤率由原药的51.7％提高到了68.3％，对肝癌实体瘤的抑瘤率由75.1％提高到89.8％，对艾氏腹水瘤小鼠生命延长率由33.6％提高到71.7％。
14C－5－氟尿嘧啶的聚氰基丙烯酸丁酯毫微球静脉注射到瑞士albino小鼠体内，1小时可以看到肝、脾。肾、血液和脑组织的放射强度明显比其他组织强。
米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球表面带负电荷，平均粒径55nm，载药量46.8％，小鼠尾静脉注射15min后约80％药物到达肝脏，单位重量的肝肿瘤中药物量亦高于组织中的量，具有良好的肝靶向性。
现在也可以作为口服药物的载体
例如长春胺的PBCA毫微球，平均粒径230nm，兔灌服此药于原药溶液相比，相对生物利用度为162％。制成的胰岛素毫微球，灌服后可使大鼠产生明显的低血糖，不仅延长了作用时间，还增加了其稳定性使之可以作为口服制剂。