将纳米技术和纳米材料应用于药学领域产生了纳米给药系统，包括纳米粒（Nanoparticles，NP），纳米球（Nanospheres，NS），纳米囊（Nanocapsules，NC），纳米胶束（Nanomicelle，NM），纳米脂质体（Nano-liposomes，NL）和纳米乳剂（Nano-emulsion，NE）等。其中叫常见是NP。NP一般是指由天然或合成的高分子材料制成的、粒度在纳米级的（1～1000nm）固态胶体微粒。NC是用高分子材料包成的纳米级的囊泡，一般在囊内含有油性液相。NC和NC的制备方法主要有乳化聚合物，交联聚合法和界面缩聚法等。近来用二亲性聚合物材料自动聚合（被称为自组装）形成“核-壳”结构的纳米固体胶束引人注目，胶束的亲水端向外而亲脂端向内，核内可装载各种药物、酶和基因等。
1976年Birrenbach等人首先提出了纳米粒和纳米囊的概念；1977年Couvreur等人发现NP能够进入细胞并具有容酶体趋向性；1978年Kreuter等人用NP进行了疫苗载体的研究；1979年Couverur等人用NP进行抗癌药物载体的研究，到20世纪90年代NP的研究以成为药学领域的研究热点之一。
NP作为给药系统主要具备以下特点。
①增加药物的吸收 由于NP高度分散、表面积大，并具有特殊的表面性能（如生物粘附性、电性、亲和性等），有利于增加药物在吸收部位的接触时间和接触面积，加之NP对药物具有明显的保护作用，故可提高药物的吸收和生物利用度。
②控制药物的释放 由于载体材料的种类与性能（如分子量和比例等）的不同、制备NP的工艺不同以及NP的结构等不同，可以使药物具有不同的释药速度。
③改变药物的体内分布特征 NP进入体内后由于网状内皮系统的吞噬作用，可靶向于吞噬细胞丰富的肝脏、脾脏、肺和淋巴组织等，特别小NP还可以进入骨髓组织。NP经抗体介导、配体介导或磁场介导等，可主动靶向靶组织。
④改变药物的膜转动机制 NP可以增加药物对生物膜的透过性，如增加药物对血脑屏障和细胞膜的同透性等，有利于药物对一些特殊部位的治疗。
NP药物载体是目前纳米技术在医药学中研究最为广泛的领域。NP作为药物载体的给药途径以静脉给药、口服给药和眼部给药较为多见，但也有关节内给药、皮下给药、透皮给药等的研究报道。载药NP给药，眼科疾病治疗和其他各种疾病的治疗等。随着研究的深入，现在除了普通的NP外，又发展了长循环NP，固体脂质NP，免疫NP，磁性NP，热敏感NP和PH敏感NP等新的给药系统。