纳米粒用作口服给药的载体已有较多的报道，但比较有前途的研究可能是作为多肽蛋白类药物的载体。多肽蛋白类药物口服吸收很差，所以一般此类药物只能注射给药，但对于需要长期服用的药物来讲，注射给药会给病人带来很大的痛苦。随着生物技术的迅速发展，生物技术药品（主要是多肽蛋白类药物）也越来越多，而且将成为未来药品的主流之一。因此全球有很多大制药公司都花了大量人力物力进行多肽蛋白类药物的非注射给药研究。
　　多肽蛋白类药物口服吸收茶，有以下几个主要的原因：①肠胃道酸碱环境的催化降解；②消化道酶的催化降解；③生物大分子分子太大，不能通过肠胃道的粘膜；④吸收进入血液后在肝脏有道过性代谢作用。研究发现，多肽蛋白类药物用高分子聚合物包裹或吸附，制成了纳米载体型口服制剂，可以明显极大地改善药物的吸收。如有人用聚氰基丙烯酸烷基酯制备胰岛素的纳米囊，经糖尿病大鼠口服给药后，第二天血糖下降了50%～60%，当给药剂量为12.6u/kg和50u/kg时，降血糖作用可分别持续6d和20d；在口服葡萄糖造成的正常大鼠高血糖模型上，给与上述胰岛素纳米囊，可使血糖下降50%有人[18]用聚氰基丙烯酸异基酯制备环孢素A的纳米囊，药物的包封率达到88%，给动物口服给药后，能明显提高药物的生物利用度，并减少药物在肾脏中的分布，从而使环孢素A的肾毒性降低。国外开发的环孢素A纳米乳剂已在临床上成功地应用。
　　纳米载体提高多肽蛋白类药物的机理可能包括以下几个方面：①纳米载体可通过小肠的peyer`s结而进入循环系统，粒经小的纳米载体还可穿过肠系膜的细胞间通路进入循环；②由于纳米粒高度的分散性和巨大的表面积，能增加难溶性药物的溶解度和容出速度，也能增加与胃肠道壁的接触，从而增加吸收的机会，提高难溶性药物的生物利用度；③纳米粒较之溶剂，更能被十二指肠的微毛所捕获，并滞留较长时间，如采用具有生物粘附性 的聚合物制备纳米粒。可进一步同时延长药物与细胞壁接触时间，提高药物的吸收速率和吸收率；④纳米载体可保护多肽蛋白类药物不被酶或酸碱催化降解。
　　多肽蛋白类药物的另一个问题是通常半衰期很短，而且稳定性差。由于半衰期很短。所以多肽蛋白类药物一般需要多次重复给药，这给病人带来了不便，同时，由于多肽蛋白类药物半衰期很短，在体内很快清除，不能充分发挥药物的功效，造成很大损失。解决上述问题的一个方法是将多肽蛋白类药物载入纳米给药系统中（如纳米脂质体或纳米粒）。要注意的是，一般要采用生物降解型的高分子材料制备纳米载体，要控制药物的爆发性释放作用，如果是iv给药应考虑网状内皮系统对NP载体的吞噬作用等等。Damge等人将胰岛素载入聚氰基丙烯酸乙丁酯NP上，皮下注射给要后，降血糖作用可持续24h；Gautier等人制备了载生长激素释放因子的聚氰基丙烯酸异已酯NP，经皮下给药后，证实生长激素释放因子的血浆水平可保持24h，而且体内生物利用度与游离药物相比提高18倍，聚氰基丙烯酸异已酯载体材料通过尿和粪便进行排泄。生物利用度的提高得益于NP载体的缓释作用，以及载体对生长激素释放因子的保护作用。